L’associazione fissa acido bempedoico/ezetimibe ha determinato una riduzione del 40% di livelli di colesterolo LDL (corretto rispetto al placebo), e una riduzione dei livelli di proteina C-reattiva ad alta sensibilità (hsCRP) del 25% senza compromissione dei parametri glicemici in pazienti con ipercolesterolemia e diabete di tipo 2. Sono i primi risultati di uno studio di Fase II randomizzato in doppio cieco presentato al Congresso 2019 dell’European Society of Cardiology (ESC), in corso a Parigi.
L’acido bempedoico è un inibitore dell’ACL che riduce la sintesi del colesterolo nelle cellule epatiche, in monosomministrazione giornaliera per via orale. In monoterapia e in associazione con ezetimibe è attualmente in corso di valutazione da parte di EMA e FDA per l’autorizzazione all’immissione in commercio.
I ricercatori hanno randomizzato 242 pazienti affetti da ipercolesterolemia e diabete di tipo 2 (in trattamento farmacologico stabile per il diabete e sottoposti a wash-out per quanto riguarda la terapia ipolipemizzante) ad associazione fissa di acido bempedoico 180mg /ezetimibe 10mg, ezetimibe 10mg oppure placebo. Gli obiettivi co-primari comprendevano la valutazione della riduzione del C-LDL con la somministrazione della associazione fissa rispetto al solo ezetimibe e al placebo. Tra i 179 pazienti inclusi in questa analisi, l’acido bempedoico/ezetimibe ha ridotto del 40% il C-LDL (corretto rispetto al placebo). Gli obiettivi secondari comprendevano la valutazione dell’effetto sulla CRP ad alta sensibilità (hsCRP), sull’emoglobina A1c (HbA1c), sul non-HDL-C, sul colesterolo totale e sull’apolipoproteina B (apoB) dopo 12 settimane di trattamento, e infine la caratterizzazione del profilo di sicurezza e la tollerabilità della associazione fissa acido bempedoico/ezetimibe rispetto al solo ezetimibe e al placebo.
Alberico L. Catapano, Professore ordinario di Farmacologia all’Università di Milano La Statale, commenta: “L’acido bempedoico interviene sulla pathway della sintesi cellulare del colesterolo, la stessa delle statine, ma ha come target l’ATP Citrato Liasi (ACL) invece della HMG-CoA reduttasi. Farmaci come questo, con un nuovo meccanismo d’azione, possono contribuire alla mission di raggiungere i target di riduzione dei livelli di colesterolo LDL richiesti dalle nuove linee guida e molto spesso non raggiunti anche nei pazienti in trattamento con statine”.
David Frati
